必利勁對骨骼肌肉系統的影響有什麽呢?

必利勁的體外實驗顯示達泊西丁對PDE5具有選擇性。必利勁對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,必利勁對PDE1作用的80多倍。

必利勁為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣後為白色結晶粉末。主要成分為達泊西丁。化學名稱:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑並[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那麽,必利勁對骨骼肌肉系統的影響有什麽呢?

必利勁的體外實驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。必利勁對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,必利勁對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。必利勁對勃起反應的作用,必利勁對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經硬度計測量勃起硬度和持續時間發現:服用必利勁後,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。

必利勁對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由於後者與心肌收縮力的控制有關,故該特點有重要的意義。必利勁對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。必利勁是存在於視網膜中的壹種酶,必利勁與視網膜的光轉化通路有關。必利勁對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現色覺異常的原因。必利勁大多數試驗在服藥後約60分鐘評估西地那非的藥效。必利勁對經硬度計測量發現,勃起反應壹般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。必利勁壹項測定藥效持續時間的試驗顯示,藥效可持續至4小時,但反應較2小時時弱。

必利勁對骨骼肌肉系統的影響:關節炎、關節病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。

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